| 描述 |
CTX-471是CD137的全人单克隆抗体。CTX-47l与重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM。CTX-471可用于免疫调节和癌症研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Kd for CD137: 50 nM (human); 61 nM (cynomolgus macaque); 748 nM (mouse)[1]
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| 体外研究 |
CTX-471(5-500 nM)对重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM[1]。CTX-471与CD137上的一个独特表位结合[1]。CTX-471(0.1-100 nM；1.10μg/mL；3天)在体外以Fcy受体依赖(FcyR依赖)方式增加人T细胞产生IFN-y[1]。
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| 体内研究 |
CTX-471(i.p.；150μg)在各种同基因肿瘤模型中显示出单药治疗活性,并显示出治疗非常大肿瘤的小鼠的独特能力。CTX-471(静脉注射；10-80 mg/kg；第0、7、14和21天)耐受性良好,无高剂量肝毒性迹象。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：150μg；10-80 mg/kg给药：腹腔注射,第6、9、12、19和26天(或第7、10、13、20和27天或第0、3、6和9天)；i、 v.,第0、7、14和21天结果：需要T和NK细胞,以及FcγR参与以实现其功效。不要诱发肝脏炎症。
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| 参考文献 |
[1]. Ugur Eskiocak, et al. Differentiated agonistic antibody targeting CD137 eradicates large tumors without hepatotoxicity. JCI Insight. 2020 Mar 12;5(5):e133647.
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