210346-40-0

• 常用中文名：Topoisomerase I inhibitor 8
• 常用英文名：Topoisomerase I inhibitor 8
• CAS号：210346-40-0
• 分子式：C₂₄H₂₁FN₂O₄
• 分子量：420.43
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2022-11-22 13:40:17
• 更新时间：2024-01-12 19:52:23
• 拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。

名称

• 英文名: Topoisomerase I inhibitor 8

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁FN₂O₄
• 分子量: 420.43

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: 拓扑异构酶I抑制剂8(化合物57)对三种IC50s分别为0.22 ng/mL(P388)、2.06 ng/mL。拓扑异构酶I抑制剂8导致DNA在拓扑异构酶I存在下从超螺旋形式转变为松弛形式,显示出比SN-38(HY-13704)更强的效力,SN-38化合物/IC50的IC50=0.51[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sugimori M, et al. Synthesis and antitumor activity of ring A- and F-modified hexacyclic camptothecin analogues. J Med Chem. 1998 Jun 18;41(13):2308-18.