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CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE

更新时间:2024-01-15 15:04:08

CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE结构式
CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE结构式
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常用名 CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE 英文名 CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE
CAS号 160754-76-7 分子量 351.92
密度 1.25g/cm3 沸点 529.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H18ClN3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 273.8ºC

 用途


CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。

 名称

英文名 2-(2-chloro-5-methylsulfanylphenyl)-1-methyl-1-(3-methylsulfanylphenyl)guanidine
英文别名 更多

 生物活性

描述 CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。
相关类别
靶点

NMDA receptor/ion channel[1]

体外研究 CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物大脑中谷氨酸受体NMDA亚群的一种新的选择性非竞争性拮抗剂。CNS-5161在体外对NMDA离子通道具有强大的抑制活性,并且能够取代大鼠脑突触体膜制剂中[3H]MK-801与1.8nM Ki的结合[1]。
体内研究 在新生大鼠NMDA体内兴奋性毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(i.p.)途径以4mg/kg的ED80保护其免受外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用。CNS-5161在4 mg/kg腹腔注射时对DBA/2小鼠的听源性癫痫发作也显示出91%的抑制作用,并且在新生大鼠缺氧/缺血性脑损伤后具有神经保护作用[1]。
参考文献

[1]. Walters MR, et al. Early clinical experience with the novel NMDA receptor antagonist CNS 5161. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar;53(3):305-11.  

 物理化学性质

密度 1.25g/cm3
沸点 529.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H18ClN3S2
分子量 351.92
闪点 273.8ºC
精确质量 352.07100
PSA 91.66000
LogP 5.25770
蒸汽压 2.77E-11mmHg at 25°C
折射率 1.627

 英文别名

CNS-5161
2-[2-chloro-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1-methyl-1-[3-(methylsulfanyl)phenyl]guanidine