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LSD1-IN-13 hydrochloride

更新时间:2024-01-17 18:03:02

LSD1-IN-13 hydrochloride结构式
LSD1-IN-13 hydrochloride结构式
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常用名 LSD1-IN-13 hydrochloride 英文名 LSD1-IN-13 hydrochloride
CAS号 2170347-90-5 分子量 448.02
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H30ClN3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 LSD1-IN-13 hydrochloride用途


LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。

 LSD1-IN-13 hydrochloride名称

英文名 LSD1-IN-13 hydrochloride

 LSD1-IN-13 hydrochloride生物活性

描述 LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
相关类别
靶点

IC50: 24.43 ± 1.08 nM (LSD1), 5.00 ± 0.28 μM (LSD2), >100 μM (MAO-A), >100 μM (MAO-B)[1]

体外研究 LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)比LSD2(205倍)和MAOs(4000倍以上)表现出良好的选择性【1】。LSD1-IN-13盐酸盐在MV-4-11中显示出有效和选择性的抗增殖活性,IC50为1.36μM【1】。
体内研究 LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)(MV-4-11异种移植小鼠,0-20 mg/kg,口服,每日15天)以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长【1】。
参考文献

[1]. Li C, et al. Structure-Activity Relationship Study of Indolin-5-yl-cyclopropanamine Derivatives as Selective Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4335-4349.

 LSD1-IN-13 hydrochloride物理化学性质

分子式 C23H30ClN3O2S
分子量 448.02