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hCAIX-IN-12

更新时间:2024-01-09 12:22:22

hCAIX-IN-12结构式
hCAIX-IN-12结构式
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常用名 hCAIX-IN-12 英文名 hCAIX-IN-12
CAS号 2414598-85-7 分子量 398.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H14N4O3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 hCAIX-IN-12用途


hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。

 hCAIX-IN-12名称

英文名 hCAIX-IN-12

 hCAIX-IN-12生物活性

描述 hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。
相关类别
靶点

IC50: 0.74 µM (CAIX); 10.78 µM (CAII)[1].

体外研究 hCAIX-IN-12(化合物OX27)对HCT-116细胞具有6.0µM的IC50s的抗增殖作用[1]。hCAIX-IN-12降低了HCT-116细胞中CAIX的表达,并在缺氧条件下更明显地抑制了CAIX的表现[1]。hCAIX-IN-12(0-50µM;0-48 h)以剂量依赖性方式抑制集落形成,7抑制HCT-116细胞的迁移[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM;48小时)诱导HCT-116细胞凋亡[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM;24,48小时)增加了HCT-116细胞中的ROS水平[1]。hCAIX-IN-12导致HCT-116细胞在G0/G1期(P2 65.21%)耗尽,细胞在G2/M期(P4 18.95%)积聚增加[1]。hCAIX-IN-12对CAIX有很高的结合亲和力,对HSA有很大的亲和力[1]。
参考文献

[1]. Shamsi F, et al. Synthesis and SAR studies of novel 1,2,4-oxadiazole-sulfonamide based compounds as potential anticancer agents for colorectal cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 May;98:103754.

 hCAIX-IN-12物理化学性质

分子式 C18H14N4O3S2
分子量 398.46