Compound 23

更新时间：2024-04-06 15:19:05

Compound 23结构式	常用名	Compound 23	英文名	Compound 23
	CAS号	2417296-84-3	分子量	1001.07
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₄₈H₅₄F₂N₁₀O₁₀S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Compound 23用途

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PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

英文名	PROTAC BRAF-V600E degrader-1

描述	PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
靶点	BRAF-V600E:2 nM (Kd) Braf:2.4 nM (Kd)
体外研究	PROTAC BRAF-V600E降解剂-1(化合物23)(1 nM-10μM；72 h)抑制A375和HT-29的细胞活性[1]。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1(1-1000 nM；16小时或0-24小时)抑制A375细胞中的p-ERK和BRAF-V400E蛋白[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A375和HT-29浓度：1 nM-10μM培养时间：72 h结果：IC50s分别为46.5 nM和51 nM,抑制了A375和HT-29的细胞活力。Western Blot分析[1]细胞株：A375浓度：1、4、12、37、111、333和1000 nM培养时间：16小时或0-24小时结果：诱导ERK磷酸化降低。以剂量和时间依赖性方式抑制p-ERK和BRAF-V600E。
参考文献	[1]. Han XR, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.

分子式	C₄₈H₅₄F₂N₁₀O₁₀S
分子量	1001.07
外观性状	固体
储存条件	2-8°C，密封，干燥