RET-IN-19

更新时间：2023-02-10 22:12:22

RET-IN-19结构式	常用名	RET-IN-19	英文名	RET-IN-19
	CAS号	2484919-71-1	分子量	544.62
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₈H₂₈N₆O₄S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

RET-IN-19用途

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RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。

英文名	RET-IN-19

描述	RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K 研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
靶点	EGFR:56.78 ± 4. μM (IC50) Aurora A:0.242 ± 0. μM (IC50) Aurora B:0.536 ± 45 μM (IC50) MAP4K4:3.428 ± 0. μM (IC50)
体外研究	RET-IN-19(化合物59)显示RET-CCDC6驱动的LC-2/ad细胞的生长抑制,GI50为0.1067±0.004μM[1]。RET-IN-19(3μM)显示抑制LC-2/ad细胞迁移[1]。RET-IN-19抑制EGFR、极光A、极光B、Nek2、CSF-1R、MAP4K4、NIK和RET,IC50值分别为56.78±4.94、0.242±0.036、0.536±45.12、>200、1.65±0.235、3.428±0.150、>10和0.0068±0.0003[1]。
参考文献	[1]. Lakkaniga NR, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as inhibitors of RET: Design, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2020 Nov 15;206:112691.

分子式	C₂₈H₂₈N₆O₄S
分子量	544.62