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Androgen receptor antagonist 5

更新时间:2024-01-29 11:12:53

Androgen receptor antagonist 5结构式
Androgen receptor antagonist 5结构式
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常用名 Androgen receptor antagonist 5 英文名 Androgen receptor antagonist 5
CAS号 2586195-28-8 分子量 493.43
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H15F4N5O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Androgen receptor antagonist 5用途


雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。

 Androgen receptor antagonist 5名称

英文名 Androgen receptor antagonist 5

 Androgen receptor antagonist 5生物活性

描述 雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。
相关类别
靶点

IC50: 6.17 μM (AR)[1]

体外研究 雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,IC50为14.8±0.57μM[1]。
参考文献

[1]. Xu X, et al. Discovery of pyridine tetrahydroisoquinoline thiohydantoin derivatives with low blood-brain barrier penetration as the androgen receptor antagonists. Eur J Med Chem. 2020;192:112196.

 Androgen receptor antagonist 5物理化学性质

分子式 C21H15F4N5O3S
分子量 493.43