2586195-28-8

• 常用中文名：Androgen receptor antagonist 5
• 常用英文名：Androgen receptor antagonist 5
• CAS号：2586195-28-8
• 分子式：C₂₁H₁₅F₄N₅O₃S
• 分子量：493.43
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-08-15 17:01:56
• 更新时间：2024-01-29 11:12:53
• 雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。

名称

• 英文名: Androgen receptor antagonist 5

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₅F₄N₅O₃S
• 分子量: 493.43

生物活性

• 描述: 雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  IC50: 6.17 μM (AR)[1]

• 体外研究: 雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,IC50为14.8±0.57μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu X, et al. Discovery of pyridine tetrahydroisoquinoline thiohydantoin derivatives with low blood-brain barrier penetration as the androgen receptor antagonists. Eur J Med Chem. 2020;192:112196.