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CDK4/6-IN-7

更新时间:2024-01-28 13:51:53

CDK4/6-IN-7结构式
CDK4/6-IN-7结构式
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常用名 CDK4/6-IN-7 英文名 CDK4/6-IN-7
CAS号 2649120-20-5 分子量 387.82
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H18ClN5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDK4/6-IN-7用途


CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。

 CDK4/6-IN-7名称

英文名 CDK4/6-IN-7

 CDK4/6-IN-7生物活性

描述 CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。
相关类别
靶点

CDK4:1.58 nM (IC50)

CDK6:4.09 nM (IC50)

体外研究 CDK4/6-IN-7(化合物7c)(0.1-656.1µM;48小时)抑制MCF-7细胞的存活,IC50为0.92µM[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:MCF-7细胞浓度:0.1、0.3、0.9、2.7、8.1、24.3、72.9、218.7、656.1µM孵育时间:48小时结果:抑制MCF-1细胞生长,IC50为0.92µM。
体内研究 CDK4/6-IN-7(化合物7c)(50 mg/kg;每日一次,持续7d)可显著降低MCF-7荷瘤小鼠的肿瘤生长率[1]。动物模型:荷MCF-7肿瘤的雌性裸鼠(5周)[1]剂量:50mg/kg给药:每日1次,连续7天。结果:抑制肿瘤生长,肿瘤抑制率为57.68%,耐受性良好。
参考文献

[1]. Liang JW, et, al. Synthesis and identification of a novel skeleton of N-(pyridin-3-yl) proline as a selective CDK4/6 inhibitor with anti-breast cancer activities. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105547.

 CDK4/6-IN-7物理化学性质

分子式 C18H18ClN5O3
分子量 387.82