2649120-20-5

• 常用中文名：CDK4/6-IN-7
• 常用英文名：CDK4/6-IN-7
• CAS号：2649120-20-5
• 分子式：C₁₈H₁₈ClN₅O₃
• 分子量：387.82
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-08-31 18:14:15
• 更新时间：2024-01-28 13:51:53
• CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。

名称

• 英文名: CDK4/6-IN-7

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈ClN₅O₃
• 分子量: 387.82

生物活性

• 描述: CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK4:1.58 nM (IC50)

  CDK6:4.09 nM (IC50)

• 体外研究: CDK4/6-IN-7(化合物7c)(0.1-656.1µM；48小时)抑制MCF-7细胞的存活,IC50为0.92µM[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.1、0.3、0.9、2.7、8.1、24.3、72.9、218.7、656.1µM孵育时间：48小时结果：抑制MCF-1细胞生长,IC50为0.92µM。
• 体内研究: CDK4/6-IN-7(化合物7c)(50 mg/kg；每日一次,持续7d)可显著降低MCF-7荷瘤小鼠的肿瘤生长率[1]。动物模型：荷MCF-7肿瘤的雌性裸鼠(5周)[1]剂量：50mg/kg给药：每日1次,连续7天。结果：抑制肿瘤生长,肿瘤抑制率为57.68%,耐受性良好。
• 参考文献:

  [1]. Liang JW, et, al. Synthesis and identification of a novel skeleton of N-(pyridin-3-yl) proline as a selective CDK4/6 inhibitor with anti-breast cancer activities. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105547.