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[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

更新时间:2024-01-13 15:28:54

[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide结构式
[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide结构式
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常用名 [2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide 英文名 [2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide
CAS号 66537-55-1 分子量 394.44900
密度 1.449g/cm3 沸点 1023.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H22N6O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 572.6ºC

 用途


MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。

 名称

英文名 (2S)-N-[(2S)-1-[(4S)-4-Carbamoyl-1,3-thiazolidin-3-yl]-3-(1H-imid azol-5-yl)-1-oxo-2-propanyl]-6-oxo-2-piperidinecarboxamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。
相关类别
体内研究 MK771(5 mg/kg腹腔注射) 诱导小鼠眨眼和前爪舔[1]。 MK771(10 ng-10µg/小鼠;静脉注射)在小鼠体内产生高热反应[2]。 动物模型:20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量:5 mg/kg给药:I.p.结果:急性分离和配对小鼠均诱导眨眼和前爪舔。动物模型:20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量:0.25-60 mg/kg给药:I.p.结果:诱导眨眼呈钟形,ED50值为1.72 mg/kg。动物模型:25-30 g,雄性Swiss Webster小鼠[2]剂量:10 ng-10µg/小鼠给药:I.c.v.结果:产生4小时的高热反应,然后恢复正常温度。
参考文献

[1]. McCreary AC, et al. The thyrotrophin-releasing hormone analogue MK771 induces tic-like behaviours: the effects of dopamine D1 and D2 receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 12;369(1):1-9.  

[2]. Bhargava HN, et al. Comparative effects of thyrotropin releasing hormone, MK-771 and DN-1417 on morphine abstinence syndrome. Psychopharmacology (Berl). 1985;87(2):141-6.  

 物理化学性质

密度 1.449g/cm3
沸点 1023.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H22N6O4S
分子量 394.44900
闪点 572.6ºC
精确质量 394.14200
PSA 183.55000
LogP 0.69630
折射率 1.632

 英文别名

<*>Aad-His-Tzl-NH2
{2S-[2R*(R*(R*))]}-N-{2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl}-6-oxopiperidine-2-carboxamide
{2-Methyl-4-[bis-(2-jod-ethyl)-amino]-benzyliden}-malononitril
{4-[bis(2-iodoethyl)amino]-2-methylbenzylidene}propanedinitrile