N-{(4R)-4-(4-Methoxyphenyl)-3-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-2-oxo-1- imidazolidinyl}methanesulfonamide

用途

KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
1000306-34-2

[ 英文名 ]:
N-{(4R)-4-(4-Methoxyphenyl)-3-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-2-oxo-1- imidazolidinyl}methanesulfonamide

生物活性

[ 描述 ]:

KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 480 ± 44 nM (Kv1.5), 15100 nM (hERG)[1]

[参考文献]

[1]. Blass BE, et al. Selective Kv1.5 blockers: development of (R)-1-(methylsulfonylamino)-3-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-(4-methoxyphenyl)-2-imidazolidinone (KVI-020/WYE-160020) as a potential treatment for atrial arrhythmia. J Med Chem. 2009 Nov 12;52(21):6531-4.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅N₃O₅S

[ 分子量 ]:
419.49500

[ 精确质量 ]:
419.15100

[ PSA ]:
96.56000

[ LogP ]:
3.53690

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