c-Kit-IN-5-1

c-Kit-IN-5-1用途

c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。

c-Kit-IN-5-1名称

[ CAS 号 ]:
1003311-62-3

[ 中文名 ]:
AMG25

[ 英文名 ]:
c-Kit-IN-5-1

[英文别名 ]:

AMG-25

c-Kit-IN-5-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[体外研究]

c-Kit-IN-5(化合物25)对KDR、p38、Lck和Src的选择性超过200倍(IC50分别大于5.0、40、7.8和>5.0μM)[1]。

[体内研究]

c-Kit-IN-5(化合物25)(1 mg/kg；静脉注射)在大鼠体内表现出CL(0.46 L/h/kg)和Vdss(1.59 L/kg)[1]。c-Kit-IN-5(10 mg/kg；p.o.)在大鼠体内表现出AUC0-t(9860 ng•h/mL)、Cmax(1230 ng/mL)、T1/2(2.6 h)和F(39%)[1]。

[参考文献]

[1]. Hu E, et, al. Discovery of aryl aminoquinazoline pyridones as potent, selective, and orally efficacious inhibitors of receptor tyrosine kinase c-Kit. J Med Chem. 2008 Jun 12;51(11):3065-8.

c-Kit-IN-5-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
720.7±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₇N₅O₂

[ 分子量 ]:
395.413

[ 闪点 ]:
389.7±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
395.138214

[ LogP ]:
2.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.709

[ 储存条件 ]:
-20°C

c-Kit-IN-5-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn