1003311-62-3

• 常用中文名：c-Kit-IN-5-1
• 常用英文名：c-Kit-IN-5-1
• CAS号：1003311-62-3
• 分子式：C₂₃H₁₇N₅O₂
• 分子量：395.413
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2018-01-11 15:31:35
• 更新时间：2024-01-08 08:42:53
• c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。

名称

• 中文名: AMG25
• 英文名: 3-(2-Amino-6-quinazolinyl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]-2(1H)-pyridinone
• 英文别名: 2(1H)-Pyridinone, 3-(2-amino-6-quinazolinyl)-4-methyl-1-[4-(2-oxazolyl)phenyl]-; 3-(2-Amino-6-quinazolinyl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]-2(1H)-pyridinone; AMG-25

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 720.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₇N₅O₂
• 分子量: 395.413
• 闪点: 389.7±35.7 °C
• 精确质量: 395.138214
• LogP: 2.78
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.709
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 体外研究: c-Kit-IN-5(化合物25)对KDR、p38、Lck和Src的选择性超过200倍(IC50分别大于5.0、40、7.8和>5.0μM)[1]。
• 体内研究: c-Kit-IN-5(化合物25)(1 mg/kg；静脉注射)在大鼠体内表现出CL(0.46 L/h/kg)和Vdss(1.59 L/kg)[1]。c-Kit-IN-5(10 mg/kg；p.o.)在大鼠体内表现出AUC0-t(9860 ng•h/mL)、Cmax(1230 ng/mL)、T1/2(2.6 h)和F(39%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hu E, et, al. Discovery of aryl aminoquinazoline pyridones as potent, selective, and orally efficacious inhibitors of receptor tyrosine kinase c-Kit. J Med Chem. 2008 Jun 12;51(11):3065-8.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn