3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

用途

CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂,IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用,IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。

名称

[ CAS 号 ]:
1005334-57-5

[ 中文名 ]:
3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

[ 英文名 ]:
CVT 10216

[英文别名 ]:

CVT-10216

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 29 nM (ALDH-2)[1]

[体内研究]

CVT-10216(腹腔注射；3.75、7.5或15 mg/kg)表现出剂量依赖性的社会互动增加,15 mg/kg后黄褐色帽衫大鼠的社会互动增加2倍[1]。CVT-10216(腹腔注射：3.75或15毫克/千克)在第三次戒断中被确定为5小时,在该模型中具有15 mg/kg CVT-10216的抗焦虑作用,但对运动活动没有显著影响[1 ]。

[参考文献]

[1]. Overstreet DH, et al. A selective ALDH-2 inhibitor reduces anxiety in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2009 Dec;94(2):255-61.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
714.2±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₉NO₇S

[ 分子量 ]:
465.475

[ 闪点 ]:
385.8±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
465.088226

[ PSA ]:
131.29000

[ LogP ]:
3.55

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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