RO-3

RO-3用途

RO-3是一种有效的中枢神经系统渗透剂,对人同多聚体P2X3和异多聚体P2X2/3受体具有口服活性P2X3和P2X2/3拮抗剂,PIC50分别为5.9和7.0。RO-3对P2X3和P2X2/3的选择性高于所有其他功能性同型多聚体P2X受体(IC50>10) P2X1,2,4,5,7处的μM[1]。

RO-3名称

[ CAS 号 ]:
1026582-88-6

[ 英文名 ]:
RO-3

[英文别名 ]:

RO-3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 5.9 (human homomultimeric P2X3 receptor); 7.0 (human heteromultimeric P2X2/3 receptor)[1]

[体内研究]

在豚鼠输尿管传入神经制剂和小鼠膀胱盆神经制剂中,RO-3剂量依赖性地降低扩张或α,β-meATP引起的传入神经活动[1]。RO-3在几种啮齿类动物疼痛模型中具有活性,并且在膀胱计量学模型中具有活性,这些模型经过优化以测量与排尿反射的感觉调节相关的各种参数[1]。RO-3在大鼠、人肝细胞和肝微粒体中具有中高代谢稳定性,具有高渗透性、口服生物利用度(14%),并具有合理的体内血浆半衰期(t1/2=0.41) h) 在大鼠中[1]。

[参考文献]

[1]. Ford AP, et al. Purinoceptors as therapeutic targets for lower urinary tract dysfunction. Br J Pharmacol. 2006;147 Suppl 2(Suppl 2):S132-S143.

RO-3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
516.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
302.371

[ 闪点 ]:
266.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
302.174286

[ LogP ]:
2.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

RO-3

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RO-3生物活性

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