CIM0216

CIM0216用途

CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。

CIM0216名称

[ CAS 号 ]:
1031496-06-6

[ 英文名 ]:
CIM 0216

[英文别名 ]:

MFCD10627035
CIM0216

CIM0216生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TRPM3

[体外研究]

CIM0216引起剂量依赖性Ca2+ 响应[pEC50=0.77±0.1µM] 在HEK-TRPM3细胞中,这在未转染的HEK293细胞中未观察到。CIM0216诱导细胞内Ca2+大量增加+ 浓度(1145±26 nM)在单细胞FURA2比率Ca2中+ HEK-TRPM3细胞成像。这些反应在未转染的HEK细胞或细胞外Ca2+缺乏的情况下没有观察到[1]。CIM0216(10)µM) 对TRPM1、TRPM4、TRPM6或TRPM7电流无刺激/阻断作用；然而,在激活TRPM2(16.6%阻断)和TRPM5(33.5%阻断)后,观察到CIM0216的小阻断效应。CIM0216对人TRPV1和TRPM8通道激活也没有可检测的影响[1]。

[参考文献]

[1]. Katharina Held, et al. Activation of TRPM3 by a potent synthetic ligand reveals a role in peptide release. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):E1363-72.

CIM0216物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁N₃O₂

[ 分子量 ]:
347.410

[ 闪点 ]:
321.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
347.163391

[ LogP ]:
3.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20°C

CIM0216

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CIM0216生物活性

CIM0216物理化学性质

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