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Niraparib R-对映体

Niraparib R-对映体用途

MK-4827 R-enantiomer是一种高效的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 nM。

Niraparib R-对映体名称

[ CAS 号 ]:
1038915-58-0

[ 中文名 ]:
Niraparib R-对映体

[ 英文名 ]:
MK-4827 (R-enantiomer)

[英文别名 ]:

MK-4827 (R-enantiomer)

Niraparib R-对映体生物活性

[ 描述 ]:

Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PARP-1:2.4 nM (IC50)

[体外研究]

Niraparib R-对映体(MK-4827 R-对映体)分辨率为Niraparib R-对映体,得到化合物Niraparib R-对映体和Niraparib S-对映体,均显示出优异的PARP-1抑制作用。在大鼠肝微粒体中,Niraparib R-对映体的体外代谢清除率比Niraparib S-对映体略低,但Niraparib S-对映体在基于细胞的测定中更有效(PARylation EC50,Niraparib R-对映体= 30 nM,Niraparib S-对映体= 4.0nM; BRCA1-HeLa CC50,Niraparib R-对映体= 470,Niraparib S-对映体= 34nM)。鉴于人肝微粒体的这种改善的效力和类似的体外转换(HLM Clint,Niraparib R-对映体= 4,Niraparib S-对映体=3μL/ min/mgP),Niraparib S-对映体(Niraparib)专注于[1] 。

[参考文献]

[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85.

[相关活性小分子]

Niraparib R-对映体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀N₄O

[ 分子量 ]:
320.38800

[ 精确质量 ]:
320.16400

[ PSA ]:
72.94000

[ LogP ]:
3.62050

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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Niraparib R-对映体生物活性

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