中文名 | Niraparib R-对映体 |
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英文名 | 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide |
英文别名 |
2-{4-[(3R)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide
MK-4827 (R-enantiomer) |
描述 | Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PARP-1:2.4 nM (IC50) |
体外研究 | Niraparib R-对映体(MK-4827 R-对映体)分辨率为Niraparib R-对映体,得到化合物Niraparib R-对映体和Niraparib S-对映体,均显示出优异的PARP-1抑制作用。在大鼠肝微粒体中,Niraparib R-对映体的体外代谢清除率比Niraparib S-对映体略低,但Niraparib S-对映体在基于细胞的测定中更有效(PARylation EC50,Niraparib R-对映体= 30 nM,Niraparib S-对映体= 4.0nM; BRCA1-HeLa CC50,Niraparib R-对映体= 470,Niraparib S-对映体= 34nM)。鉴于人肝微粒体的这种改善的效力和类似的体外转换(HLM Clint,Niraparib R-对映体= 4,Niraparib S-对映体=3μL/ min/mgP),Niraparib S-对映体(Niraparib)专注于[1] 。 |
参考文献 |
分子式 | C19H20N4O |
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分子量 | 320.38800 |
精确质量 | 320.16400 |
PSA | 72.94000 |
LogP | 3.62050 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |