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  • 常用中文名:Niraparib R-对映体
  • 常用英文名:MK-4827 (R-enantiomer)
  • CAS号:1038915-58-0
  • 分子式:C19H20N4O
  • 分子量:320.38800
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2016-03-04 09:31:28
  • 更新时间:2024-04-04 18:40:30
  • Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。

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中文名 Niraparib R-对映体
英文名 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide
英文别名 2-{4-[(3R)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide
MK-4827 (R-enantiomer)
描述 Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
相关类别
靶点

PARP-1:2.4 nM (IC50)

体外研究 Niraparib R-对映体(MK-4827 R-对映体)分辨率为Niraparib R-对映体,得到化合物Niraparib R-对映体和Niraparib S-对映体,均显示出优异的PARP-1抑制作用。在大鼠肝微粒体中,Niraparib R-对映体的体外代谢清除率比Niraparib S-对映体略低,但Niraparib S-对映体在基于细胞的测定中更有效(PARylation EC50,Niraparib R-对映体= 30 nM,Niraparib S-对映体= 4.0nM; BRCA1-HeLa CC50,Niraparib R-对映体= 470,Niraparib S-对映体= 34nM)。鉴于人肝微粒体的这种改善的效力和类似的体外转换(HLM Clint,Niraparib R-对映体= 4,Niraparib S-对映体=3μL/ min/mgP),Niraparib S-对映体(Niraparib)专注于[1] 。
参考文献

[1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85.

分子式 C19H20N4O
分子量 320.38800
精确质量 320.16400
PSA 72.94000
LogP 3.62050
储存条件 -20°C,密闭,干燥