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IRAK抑制剂1

IRAK抑制剂1用途

IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。

IRAK抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
1042224-63-4

[ 中文名 ]:
IRAK抑制剂1

[ 英文名 ]:
IRAK inhibitor 1

[英文别名 ]:

CS-0603
IRAK inhibitor 1

IRAK抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 216 nM (IRAK-4), 3.801 μM (JNK-1), >10 μM (JNK-2)[1]

[体外研究]

IRAK抑制剂1在IRAK-4酶测定中具有显着的效力,但对JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。 IRAK-4是IRAK系列的新成员,具有独特的功能特性。 IRAK-4是最接近Pelle的人类同源物。内源性IRAK-4以IL-1依赖性方式与IRAK-1和TRAF6相互作用,并且IRAK-4的过表达可以激活NF-κB以及丝裂原活化蛋白(MAP)激酶途径。最引人注目的是,与其他IRAK相比,IRAK-4依赖于其激酶活性来激活NF-κB。此外,IRAK-4能够使IRAK-1磷酸化,并且显性失活的IRAK-4的过表达阻断IL-1诱导的IRAK-1的激活和修饰,表明IRAK-4作为中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll/IL-1受体的早期信号转导中。 IRAK-4共享其他IRAK的结构域结构,并且能够激活类似的信号转导途径,即NF-κB和MAPK途径。它以IL-1依赖性方式快速且瞬时地与IRAK-1和TRAF6结合,但在功能上与IRAK-1无关。 IRAK-4是一种活性蛋白激酶,需要其激酶活性才能激活NF-κB。 IRAK-4可能作为IRAK-1活化剂在IRAK-1的上游起作用[2]。

[参考文献]

[1]. Buckley GM, et al. IRAK-4 inhibitors. Part II: A structure-based assessment of imidazo[1,2-a]pyridine binding. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 1;18(11):3291-5.

[2]. Li S, et al. IRAK-4: a novel member of the IRAK family with the properties of an IRAK-kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Apr 16;99(8):5567-72.

[相关活性小分子]

IRAK抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉N₅

[ 分子量 ]:
293.36600

[ 精确质量 ]:
293.16400

[ PSA ]:
54.25000

[ LogP ]:
2.96200

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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