1042224-63-4

• 常用中文名：IRAK抑制剂1
• 常用英文名：IRAK inhibitor 1
• CAS号：1042224-63-4
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅
• 分子量：293.36600
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2017-01-04 14:49:52
• 更新时间：2024-01-02 12:08:12
• IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。

名称

• 中文名: IRAK抑制剂1
• 英文名: 6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine
• 英文别名: CS-0603; IRAK inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉N₅
• 分子量: 293.36600
• 精确质量: 293.16400
• PSA: 54.25000
• LogP: 2.96200
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 216 nM (IRAK-4), 3.801 μM (JNK-1), >10 μM (JNK-2)[1]

• 体外研究: IRAK抑制剂1在IRAK-4酶测定中具有显着的效力,但对JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。 IRAK-4是IRAK系列的新成员,具有独特的功能特性。 IRAK-4是最接近Pelle的人类同源物。内源性IRAK-4以IL-1依赖性方式与IRAK-1和TRAF6相互作用,并且IRAK-4的过表达可以激活NF-κB以及丝裂原活化蛋白(MAP)激酶途径。最引人注目的是,与其他IRAK相比,IRAK-4依赖于其激酶活性来激活NF-κB。此外,IRAK-4能够使IRAK-1磷酸化,并且显性失活的IRAK-4的过表达阻断IL-1诱导的IRAK-1的激活和修饰,表明IRAK-4作为中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll/IL-1受体的早期信号转导中。 IRAK-4共享其他IRAK的结构域结构,并且能够激活类似的信号转导途径,即NF-κB和MAPK途径。它以IL-1依赖性方式快速且瞬时地与IRAK-1和TRAF6结合,但在功能上与IRAK-1无关。 IRAK-4是一种活性蛋白激酶,需要其激酶活性才能激活NF-κB。 IRAK-4可能作为IRAK-1活化剂在IRAK-1的上游起作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Buckley GM, et al. IRAK-4 inhibitors. Part II: A structure-based assessment of imidazo[1,2-a]pyridine binding. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 1;18(11):3291-5.

  [2]. Li S, et al. IRAK-4: a novel member of the IRAK family with the properties of an IRAK-kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Apr 16;99(8):5567-72.