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NF023 hexasodium

NF023 hexasodium用途

NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。

NF023 hexasodium名称

[ CAS 号 ]:
104869-31-0

[ 中文名 ]:
8,8'-[羰基双(亚氨基-3,1-亚苯基羰基亚氨基)]双(1,3,5- 萘-三磺酸)六钠水合物

[ 英文名 ]:
NF023

[英文别名 ]:

NF023 hexasodium生物活性

[ 描述 ]:

NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

NF023对重组Giα-1和重组Goα具有选择性(EC50值约为300 nM)[2]。NF023以电压不敏感的方式抑制P2X1受体。NF023(5和30μM)导致浓度响应曲线向右偏移,而不会影响对ATP的最大响应(KB=1.190.2μM)[4]。

[体内研究]

NF023(100µmol/kg静脉注射)可拮抗去髓大鼠对α,β-mATP的升压反应,但对去甲肾上腺素无拮抗作用[3]。

[参考文献]

[1]. F Soto, et al. Antagonistic Properties of the Suramin Analogue NF023 at Heterologously Expressed P2X Receptors. Neuropharmacology. 1999 Jan;38(1):141-9.

[2]. M Freissmuth, et al. Suramin Analogues as Subtype-Selective G Protein Inhibitors. Mol Pharmacol. 1996 Apr;49(4):602-11.

[3]. G Lambrecht, et al. Agonists and Antagonists Acting at P2X Receptors: Selectivity Profiles and Functional Implications. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Nov;362(4-5):340-50.

[4]. M Silva-Ramos, et al. Activation of Prejunctional P2x2/3 Heterotrimers by ATP Enhances the Cholinergic Tone in Obstructed Human Urinary Bladders. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jan;372(1):63-72.

NF023 hexasodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H20N4Na6O21S6

[ 分子量 ]:
1162.88000

[ 精确质量 ]:
1161.83000

[ PSA ]:
492.81000

[ LogP ]:
8.34300

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密闭,干燥

NF023 hexasodiumMSDS

NF023 hexasodium安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

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