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ERK抑制剂

ERK抑制剂用途

ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。

ERK抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
1049738-54-6

[ 中文名 ]:
ERK抑制剂

[ 英文名 ]:
ERK Inhibitor

[英文别名 ]:

erk inhibitor

ERK抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK2:5 μM (Kd)

[体外研究]

ERK-IN-4型(化合物 76；10-75µM10天)完全抑制细胞增殖,并减少细胞集落数量[1]。 ERK-IN-4型(化合物 76；100µM)抑制 ERK公司介导的 Thr573型上 Rsk-1型磷酸化和 ERK公司介导的海拉细胞中的精灵-1磷酸化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：HeLa、A549或SUM-159细胞浓度：10µM、20µM、30µM、40µM、150µM用于A549或SUM-159细胞；HeLa细胞培养时间：10天结果：完全抑制细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Chad N Hancock, et al. Identification of novel extracellular signal-regulated kinase docking domain inhibitors. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4586-95.

ERK抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₇ClN₂O₃S

[ 分子量 ]:
328.814

[ 精确质量 ]:
328.064850

[ PSA ]:
97.93000

[ LogP ]:
3.52050

[ 储存条件 ]:
-20°C

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ERK抑制剂物理化学性质

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