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琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

用途

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

名称

[ CAS 号 ]:
106128-89-6

[ 中文名 ]:
琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

[ 英文名 ]:
Succinyl-(Asp6,N-Me-Phe8)-Substance P (6-11)

[英文别名 ]:

suc-asp-phe-n-me-phe-gly-leu-met-nh2
succinyl-asp-phe-me-phe-gly-leu-met-nh2
m.w. 842.1 c40h55n7o11s
Suc-DF-(NMeF)-GLM-NH2

生物活性

[ 描述 ]:

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

NK3 receptor[1]

[体外研究]

选择性NK3受体激动剂Senktide以浓度依赖性方式激发黑质致密体中31个多巴胺能神经元中的24个。有效浓度范围为3至3000nm。 Senktide的平均EC50为41.2±9 nm(n = 5)[2]。

[体内研究]

Ikv注射Senktide导致总行进距离的剂量依赖性增加(F6,72 = 6.344,P <0.001)。与0.06nmol和更高的载体处理组相比,这种增加达到统计学显着性。动物蛋白诱导的动力学活性增加由0.1nmol的Senktide引起,其速度显着且剂量依赖性地降低为30mg/kg的速激肽NK3受体拮抗剂他奈坦和30mg/kg的SB222200,而不是通过osantant进行测试。在单个实验中平行(F7,78 = 10.32,P <0.001),但观察到非显着性降低。然而,当使用其他载体(维生素E和glycofurol)进行测试时,与Senktide处理的沙鼠相比,osanetant确实显着降低了活性(F2,30 = 10.10,P <0.001)[1]。

[细胞实验]

对来自150g雄性Wistar大鼠的脑切片（300μM厚）进行实验，并通过常规技术进行细胞外记录。通过浴灌注施用药物（包括Senktide），并且简单地通过返回到对照无药物溶液来实现去除。细胞外电极用aCSF填充，电阻为5-14MΩ。对于细胞内记录，电极用1M乙酸钾填充，并具有70至110MΩ的直流电阻。如果神经元具有特征波形，缓慢的放电率（~5 Hz）和对多巴胺的抑制反应，则认为它们是多巴胺能的[2]。

[动物实验]

对于Senktide剂量 - 反应曲线，首先允许沙鼠习惯于测试区域30分钟。用异氟醚麻醉动物（每个药物治疗组n = 10至12），在前囟皮肤上做小切口，并在5μL中注射0.01,0.03,0.06,0.1,0.3或0.6nmol的Senktide使用具有4.5mm长针的注射器将载体置于icv。将伤口夹住，让动物从麻醉中苏醒，然后直接放入运动活动箱中并开始记录。为了测试NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦（1,3或10mg / kg口服），首先用阿瑞匹坦或载体（0.9％NaCl和0.3％吐温80）处理沙鼠并将其返回到家笼中90分钟。然后将动物置于露天场中适应30分钟。在适应的最后5分钟期间，注射0.03nmol Senktide icv [1]。

[参考文献]

[1]. Nordquist RE, et al. The tachykinin NK3 receptor agonist senktide induces locomotor activity in male Mongolian gerbils. Eur J Pharmacol. 2008 Dec 14;600(1-3):87-92.

[2]. Keegan KD, et al. The selective NK3 receptor agonist senktide excites a subpopulation of dopamine-sensitiveneurones in the rat substantia nigra pars compacta in vitro. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):3-5.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29 g/cm3

[ 沸点 ]:
1262.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₀H₅₅N₇O₁₁S

[ 分子量 ]:
841.97000

[ 闪点 ]:
717.4ºC

[ 精确质量 ]:
841.36800

[ PSA ]:
317.59000

[ LogP ]:
2.99010

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Neurokinin B signaling in the female rat: a novel link between stress and reproduction.

Endocrinology 155(7) , 2589-601, (2014)

Acute systemic stress disrupts reproductive function by inhibiting pulsatile gonadotropin secretion. The underlying mechanism involves stress-induced suppression of the GnRH pulse generator, the funct...

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