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N-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-6-[6-(4-甲氧基-1-哌啶基)-2-吡啶]-4-嘧啶]乙酰胺

用途

TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1061747-72-5

[ 中文名 ]:
N-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-6-[6-(4-甲氧基-1-哌啶基)-2-吡啶]-4-嘧啶]乙酰胺

[ 英文名 ]:
TC-G 1004

[英文别名 ]:

cs-1344

生物活性

[ 描述 ]:

TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.44 nM (hA2A), 80 nM (hA1)[1].

[体外研究]

TC-g1004(化合物16j)是一种对人和大鼠受体均具有很强的A2A拮抗剂,对hA1的选择性大于100倍[1]。

[体内研究]

TC-g1004(化合物16j,3mg/kg)在帕金森病大鼠模型中表现出良好的体内口服活性,已进入临床前开发阶段[1]。TC-g1004(化合物16j)剂量依赖性地增强左旋多巴诱导的旋转,口服给药时MED为3 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Xiaohu Zhang, et al. Lead optimization of 4-acetylamino-2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-6-pyridylpyrimidines as A2A adenosine receptor antagonists for the treatment of Parkinson's disease. J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7099-110.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇N₇O₂

[ 分子量 ]:
421.49500

[ 精确质量 ]:
421.22300

[ PSA ]:
101.55000

[ LogP ]:
3.62920

合成路线

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