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ELOVL6-IN-2

ELOVL6-IN-2用途

ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。

ELOVL6-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1067647-43-1

[ 英文名 ]:
6,6-DIMETHYL-3-(5-METHYL-3-OXO-2-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYL)-2,3-DIHYDRO-1H-PYRAZOL-4-YL)-1-PHENYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)-6,7-DIHYDRO-1H-INDOLE-2,4(3H,5H)-DIONE

ELOVL6-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 34 nM (ELOVL6)[1]


[体内研究]

ELOVL6-IN-2(0.1~1mg/kg；p、 o。；2小时)和剂量成比例地抑制肝脏的伸长指数[1]。ELOVL6-IN-2(10mg/kg；p、 o。；2小时)显示高度肝脏穿透性[1]。ELOVL6-IN-2(1mg/kg；p、 o。；2~24小时)表现出持续的血浆暴露[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：0.1~1mg/kg给药：P.o结果：有效和剂量成比例抑制肝脏伸长指数。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：10mg/kg给药：P.o结果：显示出高度的肝脏穿透性。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：1 mg/kg给药：P.o结果：表现出持续的血浆暴露。

[参考文献]

[1]. akahashi T, et al. Synthesis and evaluation of a novel indoledione class of long chain fatty acid elongase 6 (ELOVL6) inhibitors. J Med Chem. 2009;52(10):3142-3145.

ELOVL6-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H23F6N3O4

[ 分子量 ]:
579.49000

[ 精确质量 ]:
579.15900

[ PSA ]:
84.40000

[ LogP ]:
5.92770

[ 储存条件 ]:
-20°C

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