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1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone

用途

FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
1071000-98-0

[ 英文名 ]:
1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone

[英文别名 ]:

1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone
3-Heptanone, 1,1,1,2,2-pentafluoro-7-phenyl-
Phospholipase A
FKGK 11

生物活性

[ 描述 ]:

FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PLA2

[体外研究]

FKGK11在0.091摩尔分数下对GVIA iPLA2的抑制率为99.4±0.1%,对GV sPLA2仅为28±1%[1]。FKGK11减少EOC(上皮性卵巢癌)细胞的粘附、迁移和侵袭[2]。

[体内研究]

FKGK11抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤发展[2]。FKGK11显示在cPLA2 GIVA中巨噬细胞和变性纤维数量显著增加,髓鞘受损−/− 小鼠和C57BL/6小鼠[3]。

[参考文献]

[1]. Kokotos G, et al. Potent and selective fluoroketone inhibitors of group VIA calcium-independent phospholipase A2. J Med Chem. 2010 May 13;53(9):3602-10.

[2]. Yan Xu, et al. Abstract 3525: Targeting Group VIA phospholipase A2 using small molecules for ovarian cancer treatment. Cancer Res (2011) 71 (8_Supplement): 3525.

[3]. López-Vales R, et al. Intracellular phospholipase A(2) group IVA and group VIA play important roles in Wallerian degeneration and axon regeneration after peripheral nerve injury. Brain. 2008 Oct;131(Pt 10):2620-31.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
288.9±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₃F₅O

[ 分子量 ]:
280.234

[ 闪点 ]:
110.7±21.5 °C

[ 精确质量 ]:
280.088654

[ PSA ]:
17.07000

[ LogP ]:
5.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.434

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport