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N-(3-(4,5-二氢噻唑-2-基)噻唑烷-2-亚基)-5H-二苯并[a,d][7]轮烯-5-胺

用途

ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

名称

[ CAS 号 ]:
1072145-33-5

[ 中文名 ]:
N-[3-(4,5-二氢-2-噻唑)-2-噻唑啉亚基]-5H-二苯并[a,d]-5-环庚胺

[ 英文名 ]:
ERRα antagonist-1

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERRα


[参考文献]

[1]. Michael J. Chisamore, et al. Identification of Small Molecule Estrogen-Related

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H19N3S2

[ 分子量 ]:
377.52600

[ 精确质量 ]:
377.10200

[ PSA ]:
78.56000

[ LogP ]:
4.14090

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥密封

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