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依西美坦

依西美坦用途

Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase)抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。

依西美坦名称

[ CAS 号 ]:
107868-30-4

[ 中文名 ]:
依西美坦

[ 英文名 ]:
Exemestane

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依西美坦生物活性

依西美坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
453.7±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
155.13°C

[ 分子式 ]:
C20H24O2

[ 分子量 ]:
296.403

[ 闪点 ]:
169.0±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
296.177643

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
3.11

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色晶体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

依西美坦安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H319-H360

[ 警示性声明 ]:
P201-P305 + P351 + P338-P308 + P313

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
60-61-51

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3261 8/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
8

[ 海关编码 ]:
2937900090

依西美坦合成路线

依西美坦上下游产品

依西美坦制备

1.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%。

2.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入犖-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷,二氯二氰基苯醌(DDDQ)作用下,得到依西美坦。


依西美坦海关

[ 海关编码 ]: 2937900090

[ 中文概述 ]:
HS: 2937900090 其他激素及其衍生物和结构类似物 退税率:9.0% 监管条件:Q(进口药品通关单) 增值税率:17.0% 最惠国关税:4.0% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ 监管条件 ]: Q.进口药品通关单

[ Summary ]:
HS: 2937900090 Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:q(report of inspection of soundness on import medicines) VAT:17.0% MFN tariff:4.0% General tariff:30.0%

依西美坦文献

High throughput quantification of prohibited substances in plasma using thin film solid phase microextraction.

J. Chromatogr. A. 1374 , 40-9, (2014)

Simple, fast and efficient sample preparation approaches that allow high-throughput isolation of various compounds from complex matrices are highly desired in bioanalysis. Particularly sought are meth...

Synergistic effects of combined treatment with simvastatin and exemestane on MCF-7 human breast cancer cells.

Mol. Med. Report. 12 , 456-62, (2015)

Breast cancer is associated with high levels of incidence, morbidity and mortality; therefore, the identification of effective chemopreventive strategies is crucial. It is important for clinicians to ...

Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer.

N. Engl. J. Med. 371(2) , 107-18, (2014)

Adjuvant therapy with an aromatase inhibitor improves outcomes, as compared with tamoxifen, in postmenopausal women with hormone-receptor-positive breast cancer.In two phase 3 trials, we randomly assi...


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