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JNJ-31020028

JNJ-31020028用途

JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。

JNJ-31020028名称

[ CAS 号 ]:
1094873-14-9

[ 中文名 ]:
JNJ-31020028

[ 英文名 ]:
JNJ-31020028

[英文别名 ]:

JNJ-31020028生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y

[2]. Cippitelli A, et al. The novel, selective, brain-penetrant neuropeptide Y Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, tested in animal models of alcohol consumption, relapse, and anxiety. Alcohol. 2011 Sep;45(6):567-76.

[3]. Morales-Medina JC, et al. Chronic administration of the Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, induced anti-depressant like-behaviors in olfactory bulbectomized rat. Neuropeptides. 2012 Dec;46(6):329-34.


[相关活性小分子]

韦利贝特 | MK-0557 | HT-2157 | BIIE-0246 | 甘丙肽(1-16),小鼠,猪,大鼠 | CGP71683盐酸盐 | FR252384 | 甘丙肽 | GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE | M40 | 神经肽Y(13-36),酰胺,人 | 神经肽Y(29-64) | 胰腺多肽,牛 | 人体胰脏多肽

JNJ-31020028物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
677.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C34H36FN5O2

[ 分子量 ]:
565.680

[ 闪点 ]:
363.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
565.285278

[ PSA ]:
72.27000

[ LogP ]:
5.23

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20℃

JNJ-31020028合成路线

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