ML-9 Free Base

ML-9 Free Base用途

ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

ML-9 Free Base名称

[ CAS 号 ]:
110448-31-2

[ 英文名 ]:
ML-9 Free Base

[英文别名 ]:

Lopac-C-1172
Tocris-0431

ML-9 Free Base生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白

[体外研究]

ML9(自由基)(0-100μM；0-24小时)对心肌细胞活性无明显影响,50-100μM可显著诱导细胞死亡[2]。ML9(游离碱)(50μM；1-4小时)显著提高caspase-3的裂解水平,使STIM1蛋白水平降低约42%[2]。细胞活力测定[1]细胞系：新生大鼠心室肌细胞(NRVM)细胞浓度：0、10、50和100μM培养时间：0、1、4、8和24小时结果：50-100μM浓度下细胞活力降低。凋亡分析[1]细胞系：新生大鼠心室肌细胞(NRVM)细胞浓度：50μM孵育时间：0、1、4、8h结果：心肌细胞坏死、凋亡死亡。

[参考文献]

[1]. Ito S, et al. ML-9, a myosin light chain kinase inhibitor, reduces intracellular Ca2+ concentration in guinea pig trachealis.Eur J Pharmacol. 2004 Feb 23;486(3):325-33.

[2]. Shaikh S, et al. The STIM1 inhibitor ML9 disrupts basal autophagy in cardiomyocytes by decreasing lysosome content.Toxicol In Vitro. 2018 Apr;48:121-127.

[3]. Kondratskyi A1, et al.Identification of ML-9 as a lysosomotropic agent targeting autophagy and cell death.Cell Death Dis. 2014 Apr 24;5:e1193.

ML-9 Free Base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₇ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
324.82600

[ 精确质量 ]:
324.07000

[ PSA ]:
57.79000

[ LogP ]:
3.82470

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

ML-9 Free Base安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi