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Salermide

Salermide用途

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

Salermide名称

[ CAS 号 ]:
1105698-15-4

[ 中文名 ]:
Salermide

[ 英文名 ]:
Salermide

[英文别名 ]:

Salermide

Salermide生物活性

[ 描述 ]:

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SIRT1

SIRT2

[体外研究]

Salermide显示剂量依赖性抑制,分别在90μM和25μM时针对Sirt1和Sirt2升高至80％。 Salermide可以在多种源自白血病(MOLT4,KG1A,K562),淋巴瘤(Raji),结肠(SW480)和乳腺(MDA-MB-231)的人类癌细胞系中促使肿瘤特异性细胞死亡。仅用100μM萨利酰胺孵育导致细胞溶质激活的半胱天冬酶3增加和线粒体细胞色素减少。单独的Salermide可以通过外在和内在途径诱导细胞凋亡。与先前描述的III类HDAC抑制剂相比,Salermide具有几种抗肿瘤发生的优势：首先,它模拟经典的I,II和IV类HDAC抑制剂对癌症样品的普遍促凋亡作用,其次,其促凋亡作用是癌症特异性的[1] ]。

[体内研究]

在高达100μM的浓度下,小鼠可以很好地耐受Salermide。 Salermide的体内作用机制由Sirt1特异性介导。腹膜内注射Salermide对裸鼠无明显毒性[1]。

[细胞实验]

在该研究中使用细胞系（SW480，MDA-MB-231，MOLT4，KG1A，K562和Raji）。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定细胞活力。使用四种Salermide浓度（25,50,75和100μM）计算IC 50指数24小时。用FACSCalibur装置[1]测定凋亡细胞的百分比。

[动物实验]

小鼠：评估Salermide在体内可能的不良反应。为此，将一组10只裸鼠腹膜内注射100μL100μM的Salermide至超过34天。在整个研究过程中监测饮食消耗，体重增加以及姿势和行为变化[1]。

[参考文献]

[1]. Lara E, et al. Salermide, a Sirtuin inhibitor with a strong cancer-specific proapoptotic effect. Oncogene. 2009 Feb 12;28(6):781-91.

[相关活性小分子]

Salermide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
666.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
394.465

[ 闪点 ]:
357.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
394.168121

[ PSA ]:
61.69000

[ LogP ]:
5.40

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20℃

SalermideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Salermide安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317-H412

[ 警示性声明 ]:
P273-P280

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Salermide合成路线

详细合成路线

Salermide上下游产品

Salermide上游产品

Salermide下游产品

Salermide文献

Psammaplin A induces Sirtuin 1-dependent autophagic cell death in doxorubicin-resistant MCF-7/adr human breast cancer cells and xenografts.

Biochim. Biophys. Acta 1850(2) , 401-10, (2015)

Psammaplin A (PsA) is a natural product isolated from marine sponges, which has been demonstrated to have anticancer activity against several human cancer cell lines via the induction of cell cycle ar...

Antiasthmatic effects of resveratrol in ovalbumin-induced asthma model mice involved in the upregulation of PTEN.

Biol. Pharm. Bull. 38(4) , 507-13, (2015)

Resveratrol, a natural polyphenolic compound known for its antioxidative and antiinflammatory effects, exerts antiasthmatic effects, although the mechanism underlying these effects remains elusive. Th...

A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53.

EMBO Mol. Med. 4(4) , 298-312, (2012)

Although ∼50% of all types of human cancers harbour wild-type TP53, this p53 tumour suppressor is often deactivated through a concerted action by its abnormally elevated suppressors, MDM2, MDMX or SIR...

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