Psammaplin A

Psammaplin A用途

Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。

Psammaplin A名称

[ CAS 号 ]:
110659-91-1

[ 中文名 ]:
帕马普林A

[ 英文名 ]:
Psammaplin A

[英文别名 ]:

Li0061
bisprasin
psammaplin A

Psammaplin A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 0.9 nM (DAC1)[1]

[参考文献]

[1]. Matthias G J Baud, et al. Defining the Mechanism of Action and Enzymatic Selectivity of Psammaplin A Against Its Epigenetic Targets. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1731-50.

[2]. Psammaplin A, a Natural Bromotyrosine Derivative From a Sponge, Possesses the

Psammaplin A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄Br₂N₄O₆S₂

[ 分子量 ]:
664.38700

[ 精确质量 ]:
661.95000

[ PSA ]:
214.44000

[ LogP ]:
4.46400

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Psammaplin A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi