110659-91-1

• 常用中文名：Psammaplin A
• 常用英文名：Psammaplin A
• CAS号：110659-91-1
• 分子式：C₂₂H₂₄Br₂N₄O₆S₂
• 分子量：664.38700
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-02-08 09:36:10
• 更新时间：2024-01-12 15:21:06
• Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 帕马普林A
• 英文名: OT-Key 21539
• 英文别名: 3-(3-Bromo-4-hydroxy-phenyl)-N-[2-(2-{3-(3-bromo-4-hydroxy-phenyl)-2-[(Z)-hydroxyimino]-propionylamino}-ethyldisulfanyl)-ethyl]-2-[(Z)-hydroxyimino]-propionamide; Li0061; bisprasin; psammaplin A

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₄Br₂N₄O₆S₂
• 分子量: 664.38700
• 精确质量: 661.95000
• PSA: 214.44000
• LogP: 4.46400
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 0.9 nM (DAC1)[1]

• 参考文献:

  [1]. Matthias G J Baud, et al. Defining the Mechanism of Action and Enzymatic Selectivity of Psammaplin A Against Its Epigenetic Targets. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1731-50.

  [2]. Psammaplin A, a Natural Bromotyrosine Derivative From a Sponge, Possesses the

安全

• 危害码 (欧洲): Xi