HSR6071

HSR6071是一种具有治疗哮喘潜力的抗过敏剂。

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HSR-6071抑制抗原诱导的组胺和SRS-A从用兔抗EA血清被动致敏的豚鼠的切碎肺组织中释放,并且是比组胺更有效的SRS-A释放抑制剂。另一方面,在足以抑制实验性哮喘的剂量下,豚鼠中的组胺或乙酰胆碱诱导的支气管收缩几乎不受HSR-6071的影响,但是LTD4诱导的支气管收缩被显着抑制。 HSR-6071抑制环磷酸腺苷酸磷酸二酯酶活性,并使豚鼠离体气管松弛[1]。 HSR-6071抑制IgE介导的组胺释放,IC50为0.46 nM。 HSR-6071不仅通过静脉注射而且通过口服给药对大鼠的IgE介导的PCA有效。当在抗原攻击前5分钟给予HSR-6071时,观察到最有效的抑制作用,表明HSR-6071通过胃肠道快速吸收[2]。

大鼠：为了找到HSR-6071，0.03 mg / kg，i.vi或1 mg / kg的适当预处理时间，在抗原攻击前不同时间给予po的HSR-6071 [2]。

[1]. Makino E, et al. Inhibitory effect of HSR-6071, a new anti-allergic agent, on experimental asthma in rats and guinea-pigs. J Pharm Pharmacol. 1990 Apr;42(4):236-41.

[2]. Makino E, et al. Potent inhibitory activity of HSR-6071, a new antiallergic agent, on passive cutaneousanaphylaxis (PCA). Jpn J Pharmacol. 1990 Jan;52(1):87-94.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白