111374-21-1

• 常用中文名：HSR6071
• 常用英文名：HSR6071
• CAS号：111374-21-1
• 分子式：C₁₀H₁₂N₈O
• 分子量：260.25500
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2017-02-24 18:30:20
• 更新时间：2024-01-09 18:54:04
• HSR6071是一种具有治疗哮喘潜力的抗过敏剂。

名称

• 中文名: HSR6071
• 英文名: 6-(1-Pyrrolidinyl)-N-(2H-tetrazol-5-yl)-2-pyrazinecarboxamide
• 英文别名: 6-(1-Pyrazolyl)-2-quinolone; 2(1H)-Quinolinone,6-(1H-pyrazol-1-yl); 6-(1-pyrrolidinyl)-N-(1H-tetrazol-5-yl)-2-pyrazine-5-carboxamide; HSR6071

物化性质

• 密度: 1.555g/cm3
• 分子式: C₁₀H₁₂N₈O
• 分子量: 260.25500
• 精确质量: 260.11300
• PSA: 116.07000
• LogP: 0.29120
• 折射率: 1.717
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HSR6071是一种具有治疗哮喘潜力的抗过敏剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: HSR-6071抑制抗原诱导的组胺和SRS-A从用兔抗EA血清被动致敏的豚鼠的切碎肺组织中释放,并且是比组胺更有效的SRS-A释放抑制剂。另一方面,在足以抑制实验性哮喘的剂量下,豚鼠中的组胺或乙酰胆碱诱导的支气管收缩几乎不受HSR-6071的影响,但是LTD4诱导的支气管收缩被显着抑制。 HSR-6071抑制环磷酸腺苷酸磷酸二酯酶活性,并使豚鼠离体气管松弛[1]。 HSR-6071抑制IgE介导的组胺释放,IC50为0.46 nM。 HSR-6071不仅通过静脉注射而且通过口服给药对大鼠的IgE介导的PCA有效。当在抗原攻击前5分钟给予HSR-6071时,观察到最有效的抑制作用,表明HSR-6071通过胃肠道快速吸收[2]。
• 动物实验: 大鼠：为了找到HSR-6071，0.03 mg / kg，i.vi或1 mg / kg的适当预处理时间，在抗原攻击前不同时间给予po的HSR-6071 [2]。
• 参考文献:

  [1]. Makino E, et al. Inhibitory effect of HSR-6071, a new anti-allergic agent, on experimental asthma in rats and guinea-pigs. J Pharm Pharmacol. 1990 Apr;42(4):236-41.

  [2]. Makino E, et al. Potent inhibitory activity of HSR-6071, a new antiallergic agent, on passive cutaneousanaphylaxis (PCA). Jpn J Pharmacol. 1990 Jan;52(1):87-94.

合成路线

123-75-1 111374-47-1 ~84% 111374-21-1

文献：Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 38, # 1 p. 201 - 207

23688-89-3 ~% 111374-21-1

文献：Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 38, # 1 p. 201 - 207