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米索前列醇

米索前列醇用途

Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。

米索前列醇名称

[ CAS 号 ]:
112137-89-0

[ 中文名 ]:
米索前列醇

[ 英文名 ]:
Misoprostol acid

[英文别名 ]:

米索前列醇生物活性

[ 描述 ]:

Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Prostaglandin E1 (PGE1)[1]


[体内研究]

与米索前列醇不同,米索前列醇酸可在血浆中检测到。米索前列醇是一种亲脂的甲酯前药,易代谢为游离酸,这是一种生物活性形式。米索前列醇在世界范围内用于产科和妇科的各种适应症。米索前列醇具有抗胃分泌和粘膜保护作用[1]。

[参考文献]

[1]. Vijaya Bharathi D, et al. Development and validation of highly sensitive method for determination of misoprostol free acid in human plasma by liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry: application to a clinical pharmacokinetic study. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2011 Sep 15;879(26):2827-33.

[2]. Schmidt-Hansen M, et al. Simultaneous compared to interval administration of mifepristone and misoprostol for medical abortion up to 10+0 weeks' gestation: a systematic review with meta-analyses. BMJ Sex Reprod Health. 2020 Feb 20. pii: bmjsrh-2019-200448.

米索前列醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H36O5

[ 分子量 ]:
368.508

[ 闪点 ]:
293.4±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
368.256287

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
2.45

[ 外观性状 ]:
黄色粘性液体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.543

[ 储存条件 ]:
−20°C

米索前列醇安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335-H361

[ 警示性声明 ]:
P261-P281-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R45

[ 安全声明 (欧洲) ]:
53-22-36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2810 6

[ WGK德国 ]:
2

米索前列醇文献

Active management of the third stage of labour: prevention and treatment of postpartum hemorrhage.

J. Obstet. Gynaecol. Can. 31 , 980-993, (2009)

To review the clinical aspects of postpartum hemorrhage (PPH) and provide guidelines to assist clinicians in the prevention and management of PPH. These guidelines are an update from the previous Soci...

Management of NSAID-induced gastrointestinal toxicity: focus on proton pump inhibitors.

Drugs 69 , 51-69, (2009)

The association between NSAIDs and the presence of upper gastrointestinal (GI) complications is well established. Evidence that acid aggravates NSAID-induced injury provides a rationale for minimizing...

Prevention of NSAID-induced gastric ulcer with misoprostol: multicentre, double-blind, placebo-controlled trial.

Lancet 2 , 1277, (1988)

A double-blind, placebo-controlled study was carried out to see whether the synthetic E prostaglandin, misoprostol, would prevent gastric ulcer induced by non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs...


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