Sunitinib D10

Sunitinib D10用途

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

Sunitinib D10名称

[ CAS 号 ]:
1126721-82-1

[ 中文名 ]:
舒尼替尼D-10

[ 英文名 ]:
Sunitinib D10

[英文别名 ]:

Sunitinib-d10
Sutent-d10

Sunitinib D10生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2:80 nM (IC50)

PDGFRβ:2 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

[2]. Ali MM, et al. Structure of the Ire1 autophosphorylation complex and implications for the unfolded protein response. EMBO J. 2011 Mar 2;30(5):894-905.

Sunitinib D10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇D₁₀FN₄O₂

[ 分子量 ]:
408.53500

[ 精确质量 ]:
408.27500

[ PSA ]:
84.21000

[ LogP ]:
3.99480

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

Sunitinib D10安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi