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Lurasidone-d8

Lurasidone-d8用途

Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。

Lurasidone-d8名称

[ CAS 号 ]:
1132654-54-6

[ 英文名 ]:
Lurasidone-d8

[英文别名 ]:

Lurasidone-d8生物活性

[ 描述 ]:

Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81.

[3]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937.

Lurasidone-d8物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
623.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
259-261°C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈D₈N₄O₂S

[ 分子量 ]:
500.73

[ 闪点 ]:
330.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
500.306122

[ LogP ]:
4.52

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

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