2-amino-8-(2-morpholinoethoxy)-4-phenyl-5H-indeno[1,2-d]pyrimidin-5-one

用途

JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
1147271-25-7

[ 英文名 ]:
2-amino-8-(2-morpholinoethoxy)-4-phenyl-5H-indeno[1,2-d]pyrimidin-5-one

生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[体内研究]

JNJ-40255293(0.1-10 mg/kg,口服)可以逆转氟哌啶醇 (HY-14538)诱导的雄性 余额小鼠僵直症。在雄性 纬星大鼠中,京j-40255293也可以剂量依赖性地逆转氟哌啶醇(0.63mg/kg皮下注射)诱导的强直性昏厥,增强主动觉醒,显着逆转利血平(HY-N0480)引起的运动活性缺陷[1]

[参考文献]

[1]. John R Atack, et al. JNJ-40255293, a novel adenosine A2A/A1 antagonist with efficacy in preclinical models of Parkinson's disease. ACS Chem Neurosci. 2014 Oct 15;5(10):1005-19.   

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22N4O3

[ 分子量 ]:
402.45

[ 精确质量 ]:
402.16900

[ PSA ]:
90.57000

[ LogP ]:
3.16730

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