丹酚酸C

丹酚酸C用途

Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。

丹酚酸C名称

[ CAS 号 ]:
115841-09-3

[ 中文名 ]:
丹酚酸C

[ 英文名 ]:
Salvianolic acid C

[英文别名 ]:

Salvianolic acid C

丹酚酸C生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

CYP2C8:4.82 μM (Ki)

CYP2J2:5.75 μM (Ki)

[体外研究]

丹酚酸C是非竞争性CYP2C8抑制剂和CYP2J2的中度混合抑制剂,CYP2C8和CYP2J2的Kis分别为4.82,5.75μM[1]。 1和5μM丹酚酸C(SalC)可显着抑制LPS诱导的NO产生。丹酚酸C显着降低iNOS的表达。丹酚酸C抑制LPS诱导的TNF-α,IL-1β,IL-6和IL-10过量产生。丹酚酸C抑制LPS诱导的NF-κB活化。丹酚酸C还增加BV2小胶质细胞中Nrf2和HO-1的表达[2]。

[体内研究]

丹酚酸C(20mg/kg)治疗可显着降低逃避潜伏期。此外,与LPS模型组相比,SalC(10和20mg/kg)治疗显着增加平台穿越数。与模型组相比,丹酚酸C的全身给药下调脑TNF-α,IL-1β和IL-6水平。大鼠大脑皮层和海马中的iNOS和COX-2水平高于对照组,而丹酚酸C处理显着下调皮质和海马区域。丹酚酸C(5,10和20 mg/kg)治疗剂量依赖性地增加大鼠大脑皮层和海马中的p-AMPK,Nrf2,HO-1和NQO1水平[2]。

[参考文献]

[1]. Xu MJ, et al. Inhibitory Effects of Danshen components on CYP2C8 and CYP2J2. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1;289:15-22.

[2]. Song J, et al. Activation of Nrf2 signaling by salvianolic acid C attenuates NF‑κB mediated inflammatory response both in vivo and in vitro. Int Immunopharmacol. 2018 Oct;63:299-310.

[相关活性小分子]

丹酚酸C物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
844.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₀O₁₀

[ 分子量 ]:
492.431

[ 闪点 ]:
464.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
492.105652

[ PSA ]:
177.89000

[ LogP ]:
3.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.752

[ 储存条件 ]:
2-8C

丹酚酸C

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丹酚酸C物理化学性质

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