Pyr3

Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。

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IC50: 700 nM (TRPC3)[1].

Pyr3选择性地直接抑制TRPC家族成员中的TRPC3通道。 Pyr3的应用以剂量依赖性方式抑制TRPC3介导的Ca2 +内流,IC50值为700nM。 Pyr3在0.3μM时变得明显,并且在3μM时几乎完成。有趣的是,在共表达TRPC3加TRPC6的细胞中,Pyr3抑制Ca2 +流入,但在共表达TRPC1加TRPC5的细胞中不抑制Ca2 +流入。 Ang II诱导的NFAT易位被Pyr3抑制,但Pyr2以浓度依赖性方式弱(Pyr3的IC50值为0.05μM,Pyr2的IC50值为2μM)[1]。

在整个研究中使用HEK293细胞或HEK293T细胞。测试了在TRPC转染的HEK293细胞中，指定浓度（0.1,1,3,10μM）的100μMUTP与Pyr3诱导的Ca2 +反应的平均时间过程[1]。

[1]. Kiyonaka S, et al. Selective and direct inhibition of TRPC3 channels underlies biological activities of a pyrazole compound. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5400-5.

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