INDY

INDY用途

INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

INDY名称

[ CAS 号 ]:
1169755-45-6

[ 英文名 ]:
INDY

[英文别名 ]:

Phencyclidine hydrochloride

INDY生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK

[ 靶点 ]

IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)[1] Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)[1]

[体外研究]

INDY(0.3-30μM；20小时)在3μM时轻度抑制tau磷酸化,在30μM时几乎完全抑制。INDY有效地逆转了异常tau磷酸化,并挽救了Dyrk1A(双特异性酪氨酸(Y)-磷酸化调节激酶1A)过度表达诱导的抑制NFAT(活化T细胞的核因子)信号[1]。Western Blot分析[1]细胞系：转染EGFP-Dyrk1A和EGFP-tau的COS7细胞,浓度：0.3、1、3、10、30μM,培养时间：20h。结果：3μM时tau磷酸化轻度抑制,30μM时几乎完全抑制。

[体内研究]

ProINDY(2.5μM)能明显恢复爪蟾胚胎的正常发育[1]。

[参考文献]

[1]. Ogawa Y, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86.

[2]. Pozo N, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.

INDY物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₃NO₂S

[ 分子量 ]:
235.30200

[ 精确质量 ]:
235.06700

[ PSA ]:
70.47000

[ LogP ]:
2.07890

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

INDY安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport