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N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺

用途

BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1174046-72-0

[ 中文名 ]:
N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺

[ 英文名 ]:
BMS-794833

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:15 nM (IC50)

Met:1.7 nM (IC50)


[体外研究]

BMS794833抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16,IC50为39 nM [1]。

[体内研究]

在GTL-16胃癌模型中,BMS-794833对至少一个肿瘤倍增时间的肿瘤生长抑制超过50%具有活性。当每天施用一次持续14天时,在任何剂量水平都没有观察到毒性[1]。

[细胞实验]

将GTL-16细胞接种到0.5%胎牛血清中的96孔微量滴定板中,并在37℃,5%CO 2,95%空气和100%相对湿度下孵育24小时,然后加入化合物。用BMS-794833处理细胞另外72小时。计算生长抑制[1]。

[参考文献]

[1]. WO2009094417


[相关活性小分子]

尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | 苯扎米特 | Foretinib | PHA-665752 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | BMS 777607 | SU14813

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
637.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H15ClF2N4O3

[ 分子量 ]:
468.840

[ 闪点 ]:
339.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
468.080078

[ PSA ]:
114.32000

[ LogP ]:
4.26

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
-20℃

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