CXCR4 antagonist 7

CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

CXCR4/CXCL12:9.3 nM (IC50)

CXCR4拮抗剂7(B段,10 nM-1μM,20 h)抑制CXCL12诱导的GH4C1细胞增殖,IC50值为9.3 nM[1]。CXCR4拮抗剂7(1μM,12 h)抑制CXCL12依赖的GH4C1细胞迁移,抑制率为50%[1]。CXCR4拮抗剂7(50 nM,30 min)减少CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化[1]。CXCR4拮抗剂7(50 nM-1μM,30分钟)通过CXCR4的拮抗作用来逆转CXCL12诱导的GH4C1增殖和迁移[1]。细胞活力测定[1]细胞系：GH4C1细胞(血清剥夺48小时)浓度：1μM孵育时间：24小时结果：对GH4C1的细胞活力没有影响。细胞增殖试验[1]细胞系：GH4C1细胞(用CXCL12(25 nM)处理12 h的FBS饥饿GH4C1细胞)浓度：10 nM-1μM培养时间：20 h,24 h结果：抑制IC50值在1.08至3.45μM范围内的多个癌细胞系的增殖,对GH4C1cell的细胞活力没有影响。细胞迁移试验[1]细胞系：GH4C1和GH4A11细胞(用CXCL12(25 nM)处理48小时的FBS饥饿细胞)浓度：50 nM-1μM孵育时间：GH4C 1 12小时,GH4A1 30分钟结果：迁移的GH4C1细胞数量显著减少,对GH4A12细胞(CRISPR-CAS9,CXCR4 mRNA减少)迁移没有影响。Western Blot分析[1]细胞系：GH4C1细胞(经CXCL12(25 nM)处理的FBS饥饿细胞15分钟)浓度：50 nM孵育时间：30分钟结果：CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化减少。

[1]. Rosa Maria Vitale, et al. Identification of the hydantoin alkaloids parazoanthines as novel CXCR4 antagonists by computational and in vitro functional characterization. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104337.