Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)

Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)用途

甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。

Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)名称

[ CAS 号 ]:
1187538-35-7

[ 英文名 ]:
Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)

[英文别名 ]:

Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)生物活性

[ 描述 ]:

甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

EGFR:10.2 nM (IC50)

ErbB2:9.8 nM (IC50)

[体外研究]

拉帕替尼(GW2016；0.03-10µM；6小时；BT474和HN5细胞)对甲苯磺酰化处理以剂量响应的方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。甲苯磺酸拉帕替尼(GW2016；72小时；HN5、A-43、BT474、N87和CaLu-3细胞)对人肿瘤细胞系的增殖具有选择性抑制作用[1]。拉帕替尼(GW2016；1-10µM；72小时；HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：HN5、A-43、BT474、N87和CaLu-3细胞浓度：1nM-100µM孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]胞系：H5细胞浓度：1µM,或10µM孵化时间：72 h结果：诱导G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03µM、0.1µM,0.3µM和1µM、3µM或10µM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。

[体内研究]

拉帕替尼(GW2016；30-100 mg/kg；口服给药；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠)甲苯磺酸酯治疗以30和100 mg/千克的剂量响应方式抑制HN5细胞的异种移植瘤生长,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：含HN5细胞的CD-1裸鼠(4-6周龄)[1]剂量：30mg/kg,100mg/kg给药：口服给药；每天两次；21天的结果：以剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。

[参考文献]

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94

Lapatinib (4-Methylbenzenesulfonate)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₄ClFN₄O₇S₂

[ 分子量 ]:
753.259

[ 精确质量 ]:
752.154175

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