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依匹哌唑硫氧化杂质

依匹哌唑硫氧化杂质用途

Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。

依匹哌唑硫氧化杂质名称

[ CAS 号 ]:
1191900-51-2

[ 中文名 ]:
依匹哌唑硫氧化杂质

[ 英文名 ]:
Brexpiprazole S-oxide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依匹哌唑硫氧化杂质生物活性

[ 描述 ]:

Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.12 nM (5-HT1A), 0.3 nM (D2L), 0.47 nM (5-HT2A)[2]


[参考文献]

[1]. Chen B, et al. Effects of 26 Recombinant CYP3A4 Variants on Brexpiprazole Metabolism. Chem Res Toxicol. 2019 Oct 17.

[2]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11.

[3]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.

依匹哌唑硫氧化杂质物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C25H27N3O3S

[ 分子量 ]:
449.565

[ 精确质量 ]:
449.177307

[ 折射率 ]:
1.693

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