KIF18A-IN-4

KIF18A-IN-4用途

KIF18A-IN-4是一种中等效力的ATP和微管(MT)非竞争性KIF18A抑制剂(IC50=6.16μM)。KIF18A-IN-4对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。KIF18A-IN-4具有抗肿瘤活性[1]。

KIF18A-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
1197522-21-6

[ 英文名 ]:
KIF18A-IN-4

KIF18A-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

KIF18A-IN-4是一种中等效力的ATP和微管(MT)非竞争性KIF18A抑制剂(IC50=6.16μM)。KIF18A-IN-4对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。KIF18A-IN-4具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 6.16 μM (KIF18A)[1]

[体外研究]

KIF18A-IN-4(15μM；24小时)诱导有丝分裂MDA-MB-157细胞(pH3+)中的多极纺锤体阵列,其特征是多极纺锤体阵列源自多个中心周围物质(PCM)中心。通过有丝分裂指数测定,KIF18A-IN-4(0-10μM；过夜)在OVCAR-3细胞中的EC50为6.35μM【1】。

[参考文献]

[1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.

KIF18A-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇N₃O₃S

[ 分子量 ]:
413.53

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