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艾卡哚司他

艾卡哚司他用途

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。

艾卡哚司他名称

[ CAS 号 ]:
1204669-58-8

[ 中文名 ]:
艾卡哚司他

[ 英文名 ]:
Epacadostat(INCB024360)

[英文别名 ]:

epacadostat
UNII 71596A9R13
INCB024360
INCB024360/IDO inhibitor 1
INCB 024360

艾卡哚司他生物活性

[ 描述 ]:

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IDO1:71.8 nM (IC50)

[体外研究]

在细胞试验中,Epacadostat(INCB 024360)选择性地抑制人IDO1,IC50值约为10nM,表明对其他相关酶如IDO2或色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的活性很小。在使用小鼠IDO1转染的HEK293/MSR细胞的类似测定中,Epacadostat(INCB 024360)也显示出对小鼠IDO1的显着活性,IC50值为52.4nM±15.7nM [1]。

[体内研究]

携带CT26肿瘤的雌性Balb/c小鼠每天口服两次,用100mg/kg的Epacadostat口服12天。 Epacadostat(INCB 024360)在血浆,肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在幼稚的C57BL/6小鼠中,50 mg/kg Epacadostat(INCB 024360)在1小时内降低血浆犬尿氨酸水平,并且这些水平在8小时的时间过程中至少保持50％[2]。

[细胞实验]

为了确定重组细胞中针对IDO的Epacadostat活性，用全长人或小鼠IDO1或小鼠IDO2 cDNA，用Transit-293转染试剂或Lipofectamine 2000试剂瞬时转染HEK293 / MSR细胞。将不同浓度的Epacadostat（INCB 024360）加入回收的转染细胞中，以每孔2×10 4个细胞接种于96孔板（200μL/孔）中。将细胞培养2天，并如HeLa细胞测定中所述测量上清液中的kyn。与用人TDO表达载体[1]转染的HEK293 / MSR细胞类似地进行色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）测定。

[动物实验]

小鼠[2]给雌性C57BL / 6小鼠口服50mg / kg Epacadostat。向C57BL / 6野生型或Ido1 - / - 缺陷型小鼠施用单次口服剂量的Epacadostat（INCB 024360），此时从笼中取出食物直至8小时时间点之后。在给药后的不同时间点，使小鼠安乐死并通过心脏穿刺收集血液。根据以下方法分析血浆中Epacadostat（INCB 024360），色氨酸和犬尿氨酸的存在。

[参考文献]

[1]. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30.

[2]. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98.

[3]. Fu R, et al. LW106, a novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitor, suppresses tumour progression by limiting stroma-immune crosstalk and cancer stem cell enrichment in tumour micro-environment. Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049.

[相关活性小分子]

艾卡哚司他物理化学性质

[ 密度 ]:
2.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
672.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S

[ 分子量 ]:
438.233

[ 闪点 ]:
360.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
436.991699

[ LogP ]:
3.92

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.742

[ 储存条件 ]:
2-8°C

艾卡哚司他

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